Účinná látka · Protinádorový inhibitor kináz

ToceranibToceranib: tablety s inhibitorem více kináz pro recidivující, neoperovatelné kožní mastocytomy stupně II nebo III u psů

Toceranib je protinádorový lék podávaný ústy psům s recidivujícími kožními mastocytomy stupně II nebo III podle Patnaika, které nelze chirurgicky odstranit. Tam, kde je operace možná, zůstává první volbou. Toceranib blokuje několik receptorů růstových faktorů, které pohánějí růst nádoru a tvorbu nových cév. Trávicí nežádoucí účinky včetně krvácení jsou velmi časté, proto psi potřebují pečlivé sledování veterinářem s pravidelnými testy krve a moči. S trusem, močí a zvratky léčených psů je třeba zacházet opatrně.

Ověřeno 15.11.2026 · Zdroje: oficiální souhrny údajů o přípravku

Skupina látekProtinádorový inhibitor kináz

Druh zvířetePes

Lékové formyPotahované tablety pro psy

Zdroje1 souhrn údajů o přípravku

Důležité upozornění

Toceranib může vyvolat těžký průjem a krvácení do trávicího traktu a vzácně smrtelnou perforaci střeva. Poškození cév může vést k edému a tromboembolii. Možný je oběhový šok a sepse. U lidí může zhoršit plodnost a poškodit nenarozené dítě a jeho spolknutí může být pro děti škodlivé.

To nejdůležitější

Toceranib léčí recidivující mastocytomy u psů, které nelze odstranit operací.
V hlavní studii reagovala asi třetina léčených psů, na placebu mnohem méně.
Trávicí potíže a krvácení jsou velmi časté, proto průjem nebo tmavý trus hlaste rychle.
Pravidelné kontroly u veterináře a krevní testy jsou během celé léčby nezbytné.
S tabletami i s trusem, močí a zvratky psa zacházejte opatrně; důkladně si myjte ruce.
Nesmí se používat u březích nebo kojících fen ani u chovných psů.

Co je to za látku

Toceranib-fosfát je nízkomolekulární inhibitor více kináz s přímým protinádorovým a antiangiogenním účinkem, řazený mezi ostatní inhibitory proteinkináz. Pravidla pro předepisování se v jednotlivých zemích liší.

Lékové formy

Kulaté barevné potahované tablety označené svou silou, které se musí podávat celé a nikdy se nesmějí lámat ani drtit.

K čemu se látka používá

Psi: neoperovatelné, recidivující kožní mastocytomy stupně II podle Patnaika (střední stupeň).
Psi: neoperovatelné, recidivující kožní mastocytomy stupně III podle Patnaika (vysoký stupeň).

Jak látka působí

Toceranib inhibuje několik receptorových tyrozinkináz z rodiny split-kináz, včetně VEGFR2, PDGFR a receptoru kmenového buněčného faktoru c-Kit, které se podílejí na růstu nádoru, abnormálním růstu cév a šíření rakoviny. Zpomaluje množení buněk cév a nádorové buňky nesoucí aktivující mutace c-Kit přestávají dělit a odumírají. Psí mastocytomy jsou často poháněny právě takovými mutacemi c-Kit.

Jak rychle látka působí

Po opakovaném podávání přicházely vrcholové hladiny v krvi asi 6,2 hodiny po tabletě. V terénní studii trvalo do progrese nádorů na toceranibu v mediánu 9 až 10 týdnů oproti 3 týdnům na placebu.

Jak se lék podává

Tablety lze podávat s krmivem i bez něj.
Tabletu podejte celou; rozkousanou tabletu, kterou pes vyplivne, zlikvidujte.
Po manipulaci s tabletami, zvratky, močí nebo trusem si důkladně umyjte ruce mýdlem a vodou.
Veterinář psa pravidelně kontroluje, včetně krevního obrazu, biochemie a vyšetření moči.
Před operací se léčba na čas přeruší, aby byla chráněna funkce cév.

Březost, laktace a chov

Toceranib se nesmí používat u březích nebo kojících fen ani u psů určených k chovu. Jiné antiangiogenní protinádorové léky zvyšují odumírání embryí a vývojové vady plodů, a protože růst cév je pro plod zásadní, je třeba očekávat poškození březosti. Může také zhoršit plodnost.

Interakce s jinými léky

Studie interakcí nebyly provedeny. Léky, které indukují nebo inhibují jaterní enzymy, je třeba kombinovat opatrně, protože toceranib se z velké části vylučuje játry, a jeho vliv na vylučování jiných léků není znám. NSAID je třeba používat opatrně kvůli vyššímu riziku vředů a perforace žaludku nebo střeva.

Kdy se látka nesmí použít

Ne u březích nebo kojících fen ani u psů určených k chovu.
Ne u psů alergických na toceranib nebo kteroukoli složku.
Ne u psů mladších 2 let nebo lehčích než 3 kg.
Ne u psů s krvácením do trávicího traktu.
Opatrnost u psů s onemocněním jater, protože toceranib se odbourává v játrech.
Psi se systémovou mastocytózou dostávají předem blokátory H1 a H2.

Dobré vědět

U každého mastocytomu, který lze operovat, by první volbou měla být operace.
Toceranib může poškodit cévy a vyvolat edém a tromboembolii, i v plicích.
Při podezření na vředy ve střevě se léčba přeruší a pes se léčí.
Léčba se trvale ukončí, pokud se závažné nežádoucí účinky vracejí i přes podpůrnou léčbu a snížená množství.
Psi s normálním i mutovaným c-Kit reagovali lépe než na placebu.

Možné nežádoucí účinky

Mezi velmi časté účinky patří průjem, zvracení, krev v trusu, krvácení do trávicího traktu, nechutenství, dehydratace, malátnost, úbytek hmotnosti, kulhání, svědivá kůže a změny krve, jako je anémie, nízký albumin, zvýšená ALT, nízké neutrofily a nízké krevní destičky. Mezi časté účinky patří bolest, žízeň, horečka, ztráta pigmentu na nose, změny srsti, vypadávání srsti, nevolnost, zrychlené dýchání a infekce močových cest; závažné formy zahrnují sepsi, vřed dvanáctníku a nekrózu kůže. Oběhový šok je méně častý.

Okamžitě k veterináři, pokud

Černý, dehtovitý nebo krvavý trus nebo krev ve zvratcích.
Těžký nebo přetrvávající průjem či zvracení.
Odmítání krmiva déle než den nebo dva.
Náhlé potíže s dýcháním nebo otok, které mohou ukazovat na krevní sraženinu nebo edém.
Horečka, slabost nebo kolaps.

V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.

Dávkování

Dávkování na této stránce neuvádíme. Dávka závisí na hmotnosti, druhu a zdravotním stavu zvířete a určuje ji veterinář. Vždy se řiďte jeho pokyny a příbalovou informací.

Když zvíře dostalo příliš mnoho

Ve studii toxicity u zdravých bíglů vyvolala vyšší množství snížený příjem krmiva, úbytek hmotnosti, občasné kulhání, ztuhlost a bolest končetin a na dávce závislou anémii a nízký počet bílých krvinek; dva psi s nejvyšším množstvím byli utraceni po krvavém trusu a nechutenství. Hlavními cílovými orgány byly střevo, kostní dřeň, pohlavní žlázy a svaly. Po předávkování se léčba přeruší, dokud příznaky neodezní.

Bezpečnost pro lidi

Vyhněte se kontaktu kůže s tabletami a s trusem, močí a zvratky léčených psů.
Těhotné ženy by ho neměly běžně podávat a měly by se vyhýbat kontaktu s výměšky léčených psů a rozlomenými tabletami.
Děti nesmějí přijít do kontaktu s přípravkem ani s trusem, močí nebo zvratky psa.
Náhodné spolknutí může vyvolat zvracení nebo průjem; ihned vyhledejte lékaře.

Co se děje v těle

Absolutní biologická dostupnost po podání ústy je 86 % a toceranib je z 91–93 % vázán na plazmatické bílkoviny. Jeho eliminační poločas u psů je asi 17,2 hodiny. V laboratorních testech se odbourává hlavně na N-oxidový derivát. Asi 92 % se vylučuje trusem a 7 % močí.

Co ukázaly studie

V randomizované, placebem kontrolované terénní studii u 151 psů s recidivujícími mastocytomy stupně II nebo III byla míra objektivní odpovědi 37,2 % s toceranibem oproti 7,9 % s placebem, s úplnou odpovědí u 8,1 % a částečnou odpovědí u 29,1 % léčených psů.

Uchovávání

Nevyžaduje zvláštní podmínky uchovávání. Doba použitelnosti 3 roky.

Likvidace

Nepoužité tablety zlikvidujte podle místních pravidel; léky nevylévejte do odpadu.

Časté otázky

Jak dobře toceranib účinkuje?

V hlavní studii mělo objektivní odpověď nádoru 37,2 % léčených psů oproti 7,9 % na placebu.

Proč můj pes potřebuje tolik kontrol?

Nežádoucí účinky, jako je krvácení do střeva a změny krevního obrazu, jsou časté, proto léčbu řídí pravidelná vyšetření a laboratorní testy.

Je bezpečné manipulovat s výkaly mého psa?

Vyhněte se kontaktu kůže s trusem, močí a zvratky léčených psů a poté si umyjte ruce mýdlem a vodou.

Může můj pes dostat s toceranibem NSAID proti bolesti?

NSAID je třeba používat opatrně, protože zvyšují riziko vředů a perforace žaludku nebo střeva.

Mohlo by vás zajímat

Další účinné látky

Zdroje

Souhrn údajů o přípravku: potahované tablety pro psy (britský úřad pro veterinární léčiva VMD)

Tato stránka je obecná informace, nikoli doporučení léku. Léky neprodáváme. Údaje nenahrazují návštěvu veterináře ani příbalovou informaci. V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.