Účinná látka · Protinádorový inhibitor kináz

MasitinibMasitinib: tablety s inhibitorem tyrozinkinázy pro neoperovatelné mastocytomy stupně 2 nebo 3 s mutací c-kit u psů

Masitinib je inhibitor proteinové tyrozinkinázy podávaný ústy psům s mastocytomy stupně 2 nebo 3, které nelze chirurgicky odstranit a které nesou mutovaný receptor c-kit; mutace musí být před léčbou potvrzena. Tam, kde je operace možná, zůstává první volbou. V hlavní studii trvalo do progrese nádorů mnohem déle než na placebu. Léčba vyžaduje pravidelné kontroly moči a krve, protože se může objevit poškození ledvin, ztráta bílkovin, anémie, nízké neutrofily a vzestup jaterních enzymů. Lidé si musí chránit kůži a oči.

Ověřeno 15.11.2026 · Zdroje: oficiální souhrny údajů o přípravku

Skupina látekProtinádorový inhibitor kináz

Druh zvířetePes

Lékové formyPotahované tablety pro psy

Zdroje1 souhrn údajů o přípravku

Důležité upozornění

Může se objevit závažné toxické poškození ledvin, zejména u psů s již existujícími potížemi s ledvinami. Časté jsou středně těžká až těžká anémie, syndrom ztráty bílkovin, nízké neutrofily a vzestup jaterních enzymů. U lidí může masitinib senzibilizovat kůži, vyvolat silné podráždění a vážné poškození očí a opakovaný kontakt s kůží může ovlivnit plodnost žen a nenarozené dítě.

To nejdůležitější

Masitinib léčí neoperovatelné mastocytomy u psů jen při potvrzené mutaci c-kit.
Do progrese nádorů uplynulo na masitinibu v mediánu 241 dní, na placebu 83 dní.
Pravidelné kontroly moči a krve hlídají poškození ledvin, ztrátu bílkovin, anémii a změny jater.
Tablety podávejte celé s krmivem a opakujte jen při vyzvracení do 10 minut.
Při manipulaci s výměšky psa noste rukavice a chraňte si oči; může je vážně poškodit.
Není pro březí nebo kojící feny, mladé či malé psy ani psy určené k chovu.

Co je to za látku

Masitinib, podávaný jako masitinib-mesylát, je selektivní inhibitor proteinové tyrozinkinázy. Je registrován centralizovaně v Evropské unii. Pravidla pro předepisování se v jednotlivých zemích liší.

Lékové formy

Světle oranžové kulaté potahované tablety označené svou silou, které se musí podávat celé a nikdy se nesmějí dělit, lámat ani drtit.

K čemu se látka používá

Psi: neoperovatelné mastocytomy stupně 2 nebo 3.
Psi: jen nádory s potvrzenou mutací tyrozinkinázového receptoru c-kit.

Jak látka působí

V laboratorních testech masitinib silně a selektivně blokuje mutovanou formu receptoru c-kit s mutací v juxtamembránové oblasti, která pohání mnoho psích mastocytomů. Inhibuje také receptor růstového faktoru z krevních destiček a receptor 3 fibroblastového růstového faktoru. Odpověď se obvykle projeví jako stabilní onemocnění, tedy beze změny, částečná nebo úplná odpověď nádoru.

Jak rychle látka působí

Masitinib se rychle vstřebává a vrcholové hladiny v krvi přicházejí asi 2 hodiny po tabletě. V hlavní studii byl medián doby do progrese nádorů 241 dní s masitinibem oproti 83 dnům s placebem.

Jak se lék podává

Tablety podávejte celé, vždy stejným způsobem a s krmivem.
Pokud pes tabletu vyzvrací do 10 minut, podá se znovu; pokud později, neopakuje se.
Rozkousanou tabletu, kterou pes vyplivne, zlikvidujte.
Při úklidu zvratků, moči nebo trusu léčeného psa noste rukavice.
Během podávání léku psovi nejezte, nepijte ani nekuřte.

Březost, laktace a chov

Masitinib se nesmí používat u březích nebo kojících fen a léčení psi by neměli být používáni k chovu. U potkanů zhoršil plodnost samic a při vyšších množstvích vyvolal embryotoxicitu a vývojovou toxicitu; studie u králíků takové účinky neukázaly. Opakovaný kontakt s kůží může u lidí zhoršit plodnost žen a vývoj plodu.

Interakce s jinými léky

V testech na lidských jaterních mikrozomech mohly látky zpracovávané enzymy CYP450 zvýšit nebo snížit hladiny masitinibu nebo jím být ovlivněny; údaje u psů nejsou, proto je s jinými léky namístě opatrnost. Jiné látky se silnou vazbou na bílkoviny mohou s masitinibem soutěžit o vazbu na bílkoviny a vyvolat nežádoucí účinky.

Kdy se látka nesmí použít

Ne u březích nebo kojících fen ani u psů mladších 6 měsíců nebo lehčích než 4 kg.
Ne u psů s poruchou funkce jater nebo ledvin s výraznou ztrátou bílkovin močí či nízkým albuminem.
Ne u psů s anémií nebo nízkým počtem neutrofilů.
Ne u psů alergických na masitinib nebo kteroukoli složku.
Ne k chovu během léčby.
Účinnost může být nižší u psů, kteří dříve dostávali chemoterapii nebo radioterapii.

Dobré vědět

Funkce ledvin a ztráta bílkovin se pravidelně kontrolují močovými proužky a albuminem v krvi.
Známky anémie vyžadují krevní testy včetně hemoglobinu, bilirubinu, haptoglobinu a retikulocytů.
Vzestup jaterních enzymů nebo nízké neutrofily vedou k přerušení a při opakování ke snížení množství.
Léčba se trvale ukončí při toxickém poškození ledvin, imunitně podmíněné hemolytické anémii nebo neregenerativní anémii.
V klinických studiích bylo množství sníženo asi u 16 % psů, hlavně kvůli zvýšeným transaminázám.
Doporučené množství odpovídá maximální tolerované dávce zjištěné ve studiích bezpečnosti.

Možné nežádoucí účinky

Velmi často mají psi mírný až středně silný průjem a zvracení, trvající v průměru asi 21 a 9 dní, a vypadávání srsti trvající asi 26 dní. Mezi časté účinky patří závažné toxické poškození ledvin u psů s onemocněním ledvin, středně těžká až těžká anémie, syndrom ztráty bílkovin, neutropenie a zvýšené jaterní enzymy. Často se také objevuje malátnost, slabost, snížená chuť k jídlu, kašel, zvětšené mízní uzliny, edém a lipomy, většinou mírné nebo středně silné.

Okamžitě k veterináři, pokud

Bledé dásně, slabost nebo žloutnutí, které mohou znamenat anémii nebo hemolýzu.
Těžký nebo přetrvávající průjem či zvracení.
Otok končetin nebo těla, který může odrážet ztrátu bílkovin.
Horečka nebo infekce, možná z nízkých neutrofilů.
Člověku se přípravek dostal do očí.

V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.

Dávkování

Dávkování na této stránce neuvádíme. Dávka závisí na hmotnosti, druhu a zdravotním stavu zvířete a určuje ji veterinář. Vždy se řiďte jeho pokyny a příbalovou informací.

Když zvíře dostalo příliš mnoho

Známky předávkování byly pozorovány v dlouhodobých studiích u zdravých psů při násobcích doporučeného množství. Hlavními cílovými orgány toxicity jsou střevo, krvetvorba, ledviny a játra. Po předávkování se léčba přeruší, dokud příznaky neodezní, a pak se znovu zahájí v doporučeném množství.

Bezpečnost pro lidi

Vyhněte se kontaktu kůže s trusem, močí a zvratky psa a při úklidu noste ochranné rukavice.
Po kontaktu s rozlomenými tabletami nebo výměšky psa kůži ihned opláchněte velkým množstvím vody.
Vyhněte se kontaktu s očima; nedotýkejte se očí, dokud nesundáte rukavice a neumyjete si ruce; oči vyplachujte velkým množstvím vody.
Lidé alergičtí na masitinib by s ním neměli manipulovat; při spolknutí ihned vyhledejte lékaře.
Děti by neměly být v blízkém kontaktu s léčenými psy ani s jejich trusem nebo zvratky.

Co se děje v těle

Po tabletě se masitinib rychle vstřebává. Jeho eliminační poločas je asi 3–6 hodin a asi 93 % je vázáno na plazmatické bílkoviny. Odbourává se hlavně N-dealkylací a vylučuje se žlučí.

Proč je správné použití důležité

Zda nádory, které přestaly reagovat na jiná cytostatika, jsou odolné i vůči masitinibu, není známo; údaje o zkřížené rezistenci nejsou k dispozici.

Co ukázaly studie

V hlavní terénní studii byli psi různých plemen ve věku od dvou do sedmnácti let náhodně rozděleni na masitinib nebo placebo. U psů s neoperovatelnými mastocytomy stupně 2 nebo 3 s mutovaným c-kit byl medián doby do progrese nádoru 241 dní s masitinibem oproti 83 dnům s placebem.

Uchovávání

Lahvičku uchovávejte těsně uzavřenou. Doba použitelnosti 4 roky.

Likvidace

Nepoužitý přípravek zlikvidujte podle místních předpisů.

Časté otázky

Proč musí mít nádor mého psa nejprve test c-kit?

Masitinib by se měl používat jen u mastocytomů s mutovaným receptorem c-kit, což musí být předem potvrzeno.

Jak účinný je masitinib?

V hlavní studii byl medián doby do progrese nádoru 241 dní s masitinibem oproti 83 dnům s placebem.

Jaká vyšetření bude můj pes potřebovat?

Pravidelné močové proužky a krevní testy kontrolují poškození ledvin, ztrátu bílkovin, anémii, nízké neutrofily a změny jater.

Můj pes po tabletě zvracel. Mám dát další?

Jen pokud ji vyzvracel do 10 minut; pokud později, neopakujte ji.

Je bezpečné manipulovat s výkaly mého psa?

Při úklidu zvratků, moči nebo trusu noste ochranné rukavice a každý kontakt s kůží opláchněte velkým množstvím vody.

Může masitinib poškodit mé oči?

Ano. Může vyvolat silné podráždění a vážné poškození očí, proto se vyhněte kontaktu s očima a důkladně si myjte ruce.

Mohlo by vás zajímat

Další účinné látky

Zdroje

Souhrn údajů o přípravku: potahované tablety pro psy (registr léčivých přípravků Evropské komise)

Tato stránka je obecná informace, nikoli doporučení léku. Léky neprodáváme. Údaje nenahrazují návštěvu veterináře ani příbalovou informaci. V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.