Účinná látka · Protizánětlivý lék ze skupiny piprantů (blokátor receptoru EP4)

GrapiprantGrapiprant: tablety blokující receptor EP4 pro psy s mírnou až středně silnou bolestí při osteoartróze

Grapiprant je nesteroidní protizánětlivý lék ze skupiny piprantů, který se psům podává jako tablety proti bolesti při mírné až středně silné osteoartróze. Na rozdíl od klasických NSAID neblokuje enzymy COX; blokuje receptor EP4, přes který prostaglandin E2 vyvolává bolest a zánět. Nejlépe účinkuje nalačno a nesmí se používat u březích, kojících ani chovných psů.

Ověřeno 15.11.2026 · Zdroje: oficiální souhrny údajů o přípravku

Skupina látekProtizánětlivý lék ze skupiny piprantů (blokátor receptoru EP4)

Druh zvířetePes

Lékové formyTablety (jen pro psy)

Zdroje1 souhrn údajů o přípravku

Důležité upozornění

Pokud dítě spolkne tabletu, může se objevit mírné a vratné podráždění žaludku a nevolnost; vyhledejte lékaře a ukažte příbalovou informaci. U psa je zvracení velmi časté a zvracení krve nebo krvavý průjem se objevují velmi vzácně.

To nejdůležitější

Grapiprant zmírňuje mírnou až středně silnou bolest při osteoartróze blokováním receptoru EP4 a enzymy COX nechává být.
Podávejte ho nalačno, alespoň hodinu před krmením, protože jídlo výrazně snižuje vstřebávání.
Většina psů, kteří reagují, reaguje do 7 dnů; bez zlepšení po 14 dnech proberte s veterinářem jiné možnosti.
Zvracení je velmi časté; zvracení krve nebo krvavý průjem vyžadují ihned veterináře.
Nekombinujte ho s jinými protizánětlivými léky a po předchozím dodržte přestávku.
Není pro březí, kojící nebo chovné psy a bezpečnost pod 9 měsíců nebo 3,6 kg není stanovena.

Co je to za látku

Grapiprant je methylbenzensulfonamid a první z piprantů, protizánětlivých léků, které tvorbu prostaglandinů nechávají beze změny a místo toho blokují jeden z jejich receptorů. Prostaglandin E2 působící na receptor EP4 rozšiřuje cévy, zvyšuje jejich propustnost, podporuje růst nových cév a spouští zánětlivé posly a EP4 je hlavní cestou, kterou prostaglandin E2 zcitlivuje nervy vedoucí bolest. Blokování EP4 proto míří na bolest a zánět při osteoartróze úžeji. Pravidla pro předepisování se v jednotlivých zemích liší.

Lékové formy

Hnědé skvrnité oválné tablety s příchutí prášku z vepřových jater, dodávané v lahvičkách s uzávěrem odolným proti otevření dětmi; lze je půlit.

K čemu se látka používá

Psi: bolest při mírné až středně silné osteoartróze.
Je určen pro mírné a středně těžké případy, které tvořily většinu psů v terénních studiích; těžká osteoartróza může vyžadovat jiné možnosti.

Jak látka působí

Grapiprant selektivně blokuje receptor EP4, takže prostaglandin E2 ho už nemůže využít ke zcitlivění smyslových nervů ani k pohánění zánětu v kloubu. Protože enzymy COX dál pracují, prostaglandiny, které chrání žaludeční sliznici a ledviny, se stále tvoří.

Jak rychle látka působí

Nalačno vrcholí hladiny v krvi do jedné hodiny. Klinická odpověď se obvykle projeví do 7 dnů; pokud se stav po 14 dnech nezlepší, má se grapiprant vysadit a s veterinářem probrat jiné možnosti léčby.

Jak se lék podává

Tabletu podejte nalačno, například ráno, alespoň jednu hodinu před dalším jídlem.
Krmivo vstřebávání výrazně snižuje, proto podání s jídlem oslabí účinek.
Jak dlouho léčba trvá, stanoví veterinář podle odpovědi, a pokud pokračuje dlouho, psa pravidelně kontroluje.
Protože příznaky osteoartrózy přicházejí a odcházejí, někteří psi mohou mít z léčby prospěch jen při vzplanutí potíží.
Poloviny tablet uchovávejte v lahvičce.

Březost, laktace a chov

Grapiprant se nesmí používat u březích, kojících ani chovných psů, protože jeho bezpečnost během březosti, kojení a v chovu nebyla stanovena.

Interakce s jinými léky

Kombinace grapiprantu s jinými protizánětlivými léky nebyla zkoumána a je třeba se jí vyhnout. Po předchozím protizánětlivém léku je potřeba přestávka bez léčby podle toho, jak dlouho tento lék zůstává v těle. Použití spolu s jinými léky silně vázanými na bílkoviny, jako jsou léky na srdce, proti křečím a na chování, nebylo zkoumáno, proto mají být psi, kteří je potřebují, sledováni.

Kdy se látka nesmí použít

Ne pro březí, kojící nebo chovné psy.
Ne u psů přecitlivělých na grapiprant nebo jiné složky.
Bezpečnost nebyla stanovena u psů mladších 9 měsíců nebo lehčích než 3,6 kg.
Opatrně u psů s onemocněním jater, srdce, ledvin nebo trávicího traktu.
Psi s alergií na sulfonamidy v anamnéze mohou reagovat; pokud se objeví příznaky, léčbu ukončete.

Dobré vědět

Neblokuje enzymy COX, čímž se odlišuje od karprofenu, meloxikamu a koxibů.
Ve dvou terénních studiích byla úspěšnost po 28 dnech 51,3 % s grapiprantem a 35,5 % s placebem.
Vzácně byly hlášeny zvýšené ledvinné a jaterní krevní hodnoty a pankreatitida.
Při opakovaném použití se v těle nehromadí.

Možné nežádoucí účinky

Zvracení je velmi časté (víc než 1 pes z 10) a měkký trus, průjem a nechutenství jsou časté. Velmi vzácně psi zvracejí krev nebo mají krvavý průjem, onemocní pankreatitidou nebo mají zvýšené ledvinné či jaterní krevní hodnoty; pozorován byl také nízký albumin a celková bílkovina v krvi, které však nezpůsobily klinické potíže.

Okamžitě k veterináři, pokud

Zvracení krve nebo krvavý průjem.
Silná bolest břicha, opakované zvracení a slabost, což může znamenat pankreatitidu.
Známky alergie podobné alergii na sulfonamidy, jako je kopřivka, otok nebo horečka.
Dítě spolklo tabletu: ihned vyhledejte lékaře a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu.

V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.

Dávkování

Dávkování na této stránce neuvádíme. Dávka závisí na hmotnosti, druhu a zdravotním stavu zvířete a určuje ji veterinář. Vždy se řiďte jeho pokyny a příbalovou informací.

Když zvíře dostalo příliš mnoho

U zdravých psů léčených 9 měsíců množstvím výrazně nad běžnou mírou byl pozorován mírný, krátkodobý měkký nebo hlenovitý trus, někdy s krví, a zvracení. Ani při nejvyšších zkoušených množstvích nebyly známky poškození ledvin nebo jater. Předávkování se léčí podle příznaků.

Bezpečnost pro lidi

Po manipulaci s tabletami si umyjte ruce.
Děti, které spolknou tabletu, mohou mít mírné, vratné žaludeční potíže a nevolnost.
Při jakémkoli náhodném spolknutí ihned vyhledejte lékaře a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu.
Tablety uchovávejte mimo dosah zvířat, aby je náhodou nesnědla.

Co se děje v těle

Grapiprant se vstřebává rychle: nalačno se do krve dostane 89 %, ale s krmivem jen 33 %. Je převážně vázán na albumin a volné je jen asi 4,35 % až 5,01 %. Většina odchází nezměněná, zhruba 65 % trusem a 20 % močí, s poločasem asi 4,6 až 5,67 hodiny.

Co ukázaly studie

Ve dvou klinických terénních studiích hodnotili majitelé své psy dotazníkem Canine Brief Pain Inventory: po 28 dnech se za úspěch léčby počítalo 51,3 % psů s grapiprantem a 35,5 % s placebem, což je statisticky významný rozdíl. Terénní studie trvaly jen 28 dní, proto má být dlouhodobější použití pečlivě zváženo a sledováno.

Uchovávání

Neuchovávejte při teplotě nad 30 °C; poloviny tablet uchovávejte v lahvičce. Balení vydrží 3 roky a po otevření lahvičky se zbylé celé nebo půlené tablety po 3 měsících vyhodí.

Likvidace

Zbytky nelijte do odpadní vody; zlikvidujte je podle místních pravidel.

Časté otázky

Je grapiprant NSAID?

Je to nesteroidní protizánětlivý lék, ale ze skupiny piprantů: blokuje receptor EP4 a neinhibuje COX.

Mám grapiprant podat s krmivem?

Ne. Podejte ho nalačno, alespoň jednu hodinu před dalším jídlem, protože krmivo snižuje vstřebávání z 89 % na 33 %.

Jak rychle bude působit?

Odpověď se obvykle projeví do 7 dnů; pokud se stav po 14 dnech nezlepší, má veterinář zvážit jinou léčbu.

Může ho užívat můj pes s alergií na sulfonamidy?

Grapiprant je molekula sulfonamidového typu; není známo, zda psi alergičtí na sulfonamidy reagují, proto se léčba při známkách alergie ukončí.

Mohlo by vás zajímat

Další účinné látky

Zdroje

Souhrn údajů o přípravku: tablety pro psy (britský úřad pro veterinární léčiva VMD)

Tato stránka je obecná informace, nikoli doporučení léku. Léky neprodáváme. Údaje nenahrazují návštěvu veterináře ani příbalovou informaci. V naléhavém případě volejte veterinární pohotovost.