ImepitoinImepitoin: částečný agonista benzodiazepinového receptoru na idiopatickou epilepsii a fobii z hluku u psů

Jak rychle látka působí

Vrcholu hladin v krvi se dosáhne asi 2 hodiny po tabletě podané bez krmiva. Při fobii z hluku může být k dosažení nejlepšího protiúzkostného účinku potřeba až 2 dny léčby.

Jak se lék podává

• Vstřebávání je lepší nalačno; udržujte načasování vzhledem k jídlu každý den stejné.
• Tablety půlte podle pokynů; zbylou polovinu podejte při dalším podání.
• Lahvičku uzavřete hned po vyjmutí tablet pro jedno podání.
• Nevysazujte ho náhle, protože se mohou objevit mírné příznaky v chování nebo svalech.
• Jakákoli změna mezi léky na epilepsii by měla být postupná a pod dohledem veterináře.

Březost, laktace a chov

Imepitoin se u březích ani kojících fen nedoporučuje. Neměl by se používat u chovných psů samců, protože velmi vysoká množství vyvolala u samců zmenšení semenotvorných kanálků a nižší počet spermií.

Interakce s jinými léky

Imepitoin se používal s fenobarbitalem, bromidem draselným a u několika psů s levetiracetamem bez škodlivých klinických interakcí, ale jeho hodnotu jako doplňku k těmto lékům nelze z omezených studií posoudit. Protože je vázán na bílkoviny jen z 60–70 %, interakce s léky silně vázanými na bílkoviny se neočekávají.

Kdy se látka nesmí použít

• Ne u psů alergických na imepitoin nebo kteroukoli složku.
• Ne u psů s těžkou poruchou funkce jater nebo těžkým onemocněním ledvin či srdce.
• Ne jako hlavní léčba shluků záchvatů nebo status epilepticus.
• Nebyl zkoušen u psů pod 2 kg; použití při fobii z hluku nebylo zkoušeno u psů mladších 12 měsíců.
• Psi s agresivitou v minulosti potřebují pečlivé posouzení přínosu a rizika a případně nejprve behaviorální terapii.
• Ne u chovných psů samců; nedoporučuje se u březích ani kojících fen.

Dobré vědět

• U psů, kteří nereagují, se mohou záchvaty stát častějšími.
• Stabilizovaného psa by se mělo převést na imepitoin jen po pečlivém zvážení.
• V experimentálních studiích se při nepřetržité léčbě nevyvinula ztráta protikřečového účinku.
• Léky působící na benzodiazepinovém místě mohou uvolnit chování založené na strachu, takže agresivita může stoupnout i klesnout.
• Jaterní enzymy v evropské studii s rostoucím množstvím imepitoinu nestoupaly.
• U poruchy funkce ledvin se hromadění neočekává, protože většina se vylučuje výkaly.

Možné nežádoucí účinky

U epilepsie jsou velmi častými účinky na začátku nejistota, ospalost, zvracení a zvýšená chuť k jídlu; častými jsou hyperaktivita, apatie, nechutenství, žízeň, dezorientace, slinění, průjem a silné močení, většinou mírné a přechodné. Agresivita je méně častá a citlivost na zvuk, úzkost a zvýšený kreatinin jsou vzácné. U fobie z hluku jsou velmi časté nejistota, zvýšená chuť k jídlu a malátnost a časté zvracení a agresivita. Nejistota obvykle odezní během jednoho nebo dvou dnů navzdory pokračující léčbě.

Dávkování

Dávkování na této stránce neuvádíme. Dávka závisí na hmotnosti, druhu a zdravotním stavu zvířete a určuje ji veterinář. Vždy se řiďte jeho pokyny a příbalovou informací.

Když zvíře dostalo příliš mnoho

Opakované předávkování vyvolalo účinky na nervový systém, jako je ztráta vzpřimovacího reflexu, snížená aktivita, zavřená víčka, slzení, suché oko a míhavé pohyby očí, a také účinky na žaludek a střevo a vratné prodloužení intervalu QT. Tyto příznaky obvykle neohrožují život a při symptomatické léčbě obvykle odezní do 24 hodin. Může dojít k hubnutí.

Bezpečnost pro lidi

• Spolknutí tablety může vyvolat závrať, malátnost a nevolnost.
• Při spolknutí, zvláště dítětem, ihned vyhledejte lékaře a ukažte příbalovou informaci nebo etiketu.
• Uzávěr lahvičky nasaďte hned po vyjmutí tablet, které potřebujete.

Co se děje v těle

Z tablety se vstřebá více než 92 %, bez výrazného účinku prvního průchodu. Krmivo snižuje celkovou expozici asi o 30 %, ale nemění vrchol. Imepitoin je vázán na plazmatické bílkoviny jen z 60–70 % a široce se rozděluje. Ve velké míře se odbourává na čtyři neaktivní metabolity, rychle se odstraňuje s poločasem asi 1,5–2 hodiny a vylučuje se převážně výkaly. Po dosažení ustáleného stavu se nehromadí.

Co ukázaly studie

V evropské studii u 226 nově diagnostikovaných psů s epilepsií klesl průměrný počet záchvatů z 2,3 na 1,1 za měsíc na imepitoinu, stejně jako na fenobarbitalu; záchvatů se zbavilo 47 % oproti 58 %. Imepitoin vyvolal méně silného močení, žízně a výrazného útlumu. V americké studii se záchvatů zbavilo 21 % psů na imepitoinu a 8 % na placebu, zatímco 25 % nereagovalo. Ve studii s ohňostroji hodnotili majitelé účinek mnohem častěji jako dobrý nebo výborný než u placeba.

Uchovávání

Bez zvláštních podmínek uchovávání. Doba použitelnosti 3 roky.

Likvidace

Nevyhazujte do odpadní vody; využijte zpětný odběr podle místních pravidel.

Časté otázky

Mohlo by vás zajímat

• Idiopatická epilepsie u psa

Další účinné látky

• AglepristonBlokátor progesteronuBlokátor progesteronu, který veterinář injikuje k ukončení nechtěné březosti u fen do 45 dnů po páření.
  Pes
• AminofylinNehormonální zastavení laktaceNehormonální tableta, která pomáhá zastavit tvorbu mléka u fen a koček.
  PesKočka
• AmlodipinLék na vysoký krevní tlakBlokátor kalciových kanálů na vysoký krevní tlak u koček, snižující tlak postupně bez náhlých poklesů.
  Kočka