DexmedetomidinDexmedetomidin: agonista alfa-2, který veterináři podávají jako injekci k sedaci a anestezii a jako gel na dásně zmírňující akutní strach psa z hluku

Jak rychle látka působí

U psů, kterým byla podána injekce s butorfanolem, nastupuje sedace a tlumení bolesti do 15 minut a vrcholí do 30 minut; sedace trvá nejméně 120 minut, tlumení bolesti nejméně 90 minut a psi se sami zotaví do 3 hodin. U koček injekce působí do 15 minut a účinek trvá až 60 minut. Po gelu vrcholí hladiny v krvi asi 0,6 hodiny po nanesení.

Jak se lék podává

• Injekce: psi ji dostávají do žíly nebo do svalu, kočky do svalu nebo jako nitrožilní infuzi. Není určena k opakování.
• Injekce: lze ji smíchat v jedné stříkačce s butorfanolem a/nebo ketaminem, které jsou kompatibilní.
• Injekce: k infuzi se ředí chloridem sodným nebo Ringerovým laktátem a podává se stříkačkovou nebo infuzní pumpou, s rychlostí tekutin upravenou tak, aby nedošlo k převodnění.
• Injekce: před léčbou se doporučuje hladovění (voda je povolena) a poté žádné krmivo ani voda, dokud zvíře nemůže polykat.
• Injekce: během zákroku i po něm udržujte zvíře v teple při stálé teplotě a chraňte mu oči lubrikantem, protože rohovky se mohou zakalit.
• Gel: dospělá osoba ho nanáší mezi tvář a dáseň psa v nepropustných jednorázových rukavicích; větší množství se rozdělí na obě strany tlamy.
• Gel: podejte ho při prvních známkách úzkosti nebo jakmile zaznamenáte typický spouštěč, jako je ohňostroj nebo bouřka.
• Gel: spolknutý gel nepůsobí, proto 15 minut po nanesení nepodávejte krmivo ani pamlsky.
• Gel: stříkačku ihned uzavřete a vraťte do krabičky, mimo dohled a dosah dětí.

Březost, laktace a chov

Bezpečnost u březích nebo kojících fen a koček nebyla stanovena, proto se během březosti ani laktace nedoporučuje injekce ani gel. Bezpečnost u samců určených k chovu rovněž nebyla stanovena. Těhotné ženy by se měly vyhnout kontaktu s gelem a dbát zvláštní opatrnosti, aby si samy neaplikovaly injekci, protože expozice může vyvolat stahy dělohy a snížit krevní tlak plodu.

Interakce s jinými léky

Jiné léky tlumící centrální nervovou soustavu jeho účinky zesilují, proto veterinář jejich množství upravuje. Anticholinergika se používají opatrně. Jako premedikace nebo infuze výrazně snižuje potřebné množství úvodního anestetika a inhalačního anestetika, proto se podávají podle účinku. U koček, kterým byl současně podán ketamin, se vrcholová hladina dexmedetomidinu zdvojnásobila, jeho poločas stoupl na 1,6 hodiny a celková expozice stoupla o 50 %; vysoká množství ketaminu mohou vyvolat zrychlený tep. Atipamezol dexmedetomidin rychle zvrátí: do 15 minut jsou psi a kočky obvykle vzhůru a stojí.

Kdy se látka nesmí použít

• Injekce: ne u zvířat s kardiovaskulárními poruchami, těžkým celkovým onemocněním nebo umírajících.
• Gel: ne u psů s těžkým onemocněním srdce, těžkým celkovým onemocněním, jako je konečné stadium selhání ledvin nebo jater, ani u psů zřetelně utlumených z předchozí dávky.
• Ne u zvířat přecitlivělých na dexmedetomidin nebo kteroukoli pomocnou látku.
• Bezpečnost injekce nebyla zkoumána u štěňat mladších 16 týdnů ani koťat mladších 12 týdnů; u gelu ne u štěňat mladších 16 týdnů ani psů starších 17 let.
• Velmi nervózní, agresivní nebo rozrušená zvířata mohou reagovat méně, proto by se měla nejprve uklidnit.
• Injekce: u starších zvířat používejte opatrně; nemocná nebo slabá zvířata ji dostanou jen po posouzení rizika a přínosu.
• Injekce: dýchání a funkce srdce se pečlivě sledují a kyslík a ventilační vybavení jsou připraveny, zejména když kočky dostávají i ketamin.

Dobré vědět

• Bledé nebo namodralé dásně po injekci pocházejí ze zúžení periferních cév a nižšího kyslíku v žilní krvi, zatímco kyslík v tepenné krvi zůstává normální.
• S butorfanolem byly u psů hlášeny změny srdečního rytmu, jako je výrazné zpomalení, AV blokáda, sinusové pauzy a předčasné stahy.
• V klinické studii přispívala injekce k tlumení bolesti po operaci po dobu 0,5 až 4 hodin, v závislosti na mnoha faktorech.
• Dexmedetomidin spolknutý psy je při prvním průchodu játry téměř úplně zničen; přes sliznici úst se do krve dostane asi 28 %.
• Vylučování závisí na průtoku krve játry, proto se poločas při předávkování nebo s léky ovlivňujícími jaterní oběh prodlužuje.
• Otevřené injekční lahvičky vydrží 3 měsíce při 25 °C; směsi s butorfanolem nebo ketaminem vydrží 2 hodiny a naředěné infuze 6 hodin.
• Po sejmutí víčka vydrží stříkačka s gelem 4 týdny v krabičce chráněná před světlem.

Možné nežádoucí účinky

Injekce u psů: pomalý tep a bledé nebo namodralé dásně jsou velmi časté, nepravidelný tep (s butorfanolem) je častý a tekutina v plicích je vzácná; hlášeno bylo také zvracení 5 až 10 minut po injekci, slinění, dávení, zakalení rohovek, třes, prodloužená sedace, nízká tělesná teplota a močení. Injekce u koček: pomalý nebo nepravidelný tep, srdeční blokáda, zvracení a bledé nebo namodralé dásně jsou velmi časté; dávení, nízký kyslík a nízká tělesná teplota jsou časté s ketaminem a zástavy dechu méně časté. Při infuzi je u psů velmi častý pomalý tep, AV blokáda a zvracení; kočky mohou také vykazovat neklid, vokalizaci a prodloužené zotavení. Gel u psů: časté je zvracení, sedace, inkontinence moči a bledé dásně v místě nanesení; méně častá je úzkost, gastroenteritida, otok kolem očí a ospalost.

Dávkování

Dávkování na této stránce neuvádíme. Dávka závisí na hmotnosti, druhu a zdravotním stavu zvířete a určuje ji veterinář. Vždy se řiďte jeho pokyny a příbalovou informací.

Když zvíře dostalo příliš mnoho

Příliš velké množství vyvolá hlubší a delší sedaci; psa je třeba udržovat v teple. Může následovat pomalejší tep, krevní tlak mírně pod normou, občas pomalejší dýchání, rozšířené zornice, přechodná AV blokáda, zvýšené močení, vysoký cukr v krvi a mírný pokles tělesné teploty. Atipamezol tyto účinky zvrátí. Během infuze se infuze zpomalí nebo zastaví a podává se kyslík.

Bezpečnost pro lidi

• Vyhněte se kontaktu s kůží, očima a sliznicemi; u injekce se doporučují nepropustné rukavice a u gelu jsou povinné.
• Po kontaktu s kůží ji ihned omyjte velkým množstvím vody a svlékněte znečištěný oděv; oči nebo ústa důkladně vypláchněte čistou vodou.
• Po spolknutí, samopodání injekce nebo dlouhodobém kontaktu s ústy ihned vyhledejte lékaře, ukažte příbalovou informaci a neřiďte.
• Těhotné ženy se musí vyhnout kontaktu a samopodání injekce; lidé alergičtí na složky by s ním neměli manipulovat.
• Pro lékaře: expozice může vyvolat sedaci, pomalé dýchání, pomalý tep, nízký krevní tlak, sucho v ústech, vysoký cukr v krvi a komorové arytmie; atipamezol byl u lidí použit jen experimentálně.

Co se děje v těle

Protože je rozpustný v tucích, dexmedetomidin se ze svalu dobře vstřebává, rychle se šíří, snadno proniká do mozku a je z více než 90 % vázán na plazmatické bílkoviny. U psů po injekci do svalu vrcholí za 0,6 hodiny, biologická dostupnost je 60 %, distribuční objem 0,9 l/kg a poločas 40 až 50 minut. U koček vrcholí za 0,24 hodiny, s distribučním objemem 2,2 l/kg a poločasem jedna hodina. Po gelu je poločas u psů 0,5 až 3 hodiny. Játra ho rozkládají na neaktivní metabolity, které odcházejí hlavně močí.

Uchovávání

Injekce: chraňte před mrazem; doba použitelnosti 3 roky, po otevření 3 měsíce při 25 °C. Gel: stříkačku uchovávejte v krabičce, aby byla chráněna před světlem; doba použitelnosti 3 roky, 4 týdny po sejmutí víčka.

Likvidace

Léky nelikvidujte odpadní vodou; využijte zpětný odběr podle místních předpisů.

Časté otázky

Další účinné látky

• AcepromazinTrankvilizér (fenothiazin)Fenothiazinový trankvilizér: injekce k premedikaci a zklidnění psů a koček a perorální gel k sedaci psů.
  PesKočka
• AlfaxalonAnestetikumNitrožilní steroidní anestetikum k úvodu a udržování anestezie u psů a koček.
  PesKočka
• Apomorfin-hydrochloridEmetikum (vyvolání zvracení)Jediná injekce pod kůži, která u psů během minut vyvolá zvracení.
  Pes